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RAD140 Testolone

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Descripción

DESCRIPción RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) es un potente, por vía oral biodisponible, modulador selectivo de receptores de andrógenos no esteroideo (SARM) devoloped por Radius Health, Inc. como un sustituto futuro de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT). La investigación actual de RAD140 se centra en sus beneficios potenciales en el aumento de la masa muscular, la lucha contra el desgaste muscular, el desperdicio de esqueletos (osteoporosis), el cáncer de mama y la protección de las células cerebrales. RAD140 Testolona tiene fórmula química C20H16ClN5O2 y masa molecular 393.83 g-mol1.

ESTRUCTURA química RAD140 (Testolone)
ESTRUCTURA química RAD140 (Testolone)

RAD140 tiene una excelente afinidad por el receptor de andrógenos

RAD140 demostrado excelente afinidad por el receptor de andrógenos (Ki 7 nM versus 29 nM para la testosterona y 10 nM para la dihidrotestosterona (DHT)) así como buena selectividad sobre otros receptores nucleares de la hormona esteroide, con el receptor objetivo más cercano es el receptor de progesterona (IC50 a 750 nM vs 0.2 nM para la progesterona). Se confirmó la actividad agonista de andrógenos funcionales in vitro en el ensayo de diferenciación de osteoblastos C2C12, donde se mostró un EC50 de 0,1 nM (DHT a 0,05 nM).

RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular

Un estudio clínico publicado en 2011 examinó el efecto androgénico anabólico de RAD140 en primates jóvenes, monos cynomolgous machos. Los resultados sobre el peso corporal animal de la dosificación de 28 días con RAD140 a 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg y 1 mg/kg se muestran en la siguiente figura:

RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular
RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular

En este estudio, se logró un aumento de peso medio superior al 10% en sólo 28 días de dosificación a una dosis de sólo 0,1 mg/kg. Un resultado similar se logró también en el grupo de dosis de 1,0 mg / kg.

Los andrógenos inducen numerosos efectos neuronales beneficiosos

La disminución de los niveles de testosterona en los hombres durante el envejecimiento normal aumenta los riesgos de disfunción y enfermedad en los tejidos sensibles a los andrógenos, incluyendo el cerebro. En el cerebro, la testosterona baja es un factor establecido para el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer (AD). Los andrógenos inducen numerosos efectos neuronales beneficiosos relevantes para un papel protector contra la AD, incluida la reducción de la proteína relacionada con la AD -amiloide (A) y la promoción de la formación de sinapsis, la neurogénesis, y aspectos específicos de la cognición. Una acción de andrógenos particularmente importante para las enfermedades neurodegenerativas es la neuroprotección. La testosterona puede aumentar la supervivencia de las neuronas en varios cultivos celulares y modelos animales de lesión.

Terapia hormonal basada en andrógenos puede ser un enfoque eficaz para la prevención de la AD y trastornos neurodegenerativos relacionados en los hombres de envejecimiento. Sin embargo, el uso de la terapia de testosterona tiene el potencial de aumentar los riesgos para el desarrollo de cáncer de próstata y o acelerar su progresión. Para superar esta limitación, compuestos nuevos llamados «moduladores selectivos del receptor de andrógenos» (SARM) se han desarrollado que carecen de acción significativa de andrógenos en la próstata, pero ejercen efectos agonistas en determinados tejidos sensibles a los andrógenos.

Efectos neuroprotectores de RAD140

En un estudio científico publicado en 2014, se investigaron los efectos neuroprotectores de RAD140 en las neuronas de rata cultivadas y el cerebro de rata macho. La neuroprotección es una acción neuronal importante de los andrógenos endógenos que es relevante para la salud neuronal y la resiliencia a las enfermedades neurodegenerativas.

En las neuronas del hipocampo cultivadas, RAD140 fue tan eficaz como la testosterona en la reducción de la muerte celular inducida por insultos apoptóticos. Mecánicamente, la neuroprotección RAD140 dependía de la señalización MAPK, como lo demuestra la elevación de la fosforilación ERK y la inhibición de la protección por el inhibidor de la quinasa MAPK U0126. Es importante destacar que RAD140 también fue neuroprotector in vivo utilizando el modelo de lesión de kainato de rata.

En experimentos con gonadetomizada, ratas macho adultas, RAD140 demostró que exhibe acción de andrógenos específicos del tejido periférico que en gran medida perdonó la próstata, eficacia neuronal como se demostró por la activación de efectos de regulación del gen androgénico, y neuroprotección de neuronas hipocampales contra la muerte celular causada por la administración sistémica de la excitotoxina kainate. Estos nuevos hallazgos demuestran la eficacia preclínica inicial de un SARM en acciones neuroprotectoras relevantes para la enfermedad de Alzheimer y enfermedades neurodegenerativas relacionadas.

RAD140 tiene el potencial de combatir el cáncer de mama

El cáncer de mama es la segunda causa de muerte relacionada con el cáncer en las mujeres. Estudio científico publicado en diciembre de 2017 en la revista de la Asociación Americana para la Investigación del Cáncer demostró por primera vez que RAD140 es un agonista del receptor de andrógenos (AR) en las células de cáncer de mama y suprime el crecimiento y la proliferación de múltiples líneas celulares de cáncer de mama AR / ER + y modelos de xenoinjerto.

Los andrógenos esteroides suprimen el receptor de andrógenos (AR) y el receptor de estrógeno (ER) positivo (AR/ER+) células de cáncer de mama y se utilizaron para tratar el cáncer de mama, provocando una respuesta favorable. El estudio realizado evaluó la actividad y eficacia del modulador de receptores de andrógenos selectivos orales RAD140 in vivo y modelos in vitro de cáncer de mama AR/ER+. Se utilizaron una serie de ensayos in vitro para determinar la afinidad de los receptores nucleares RAD140 a 4 y evaluar su actividad ar selectivamente de tejidos. La eficacia y farmacodinámica de RAD140 como monoterapia o en combinación con palbociclib se evaluaron en modelos de xenoinjerto de cáncer de mama AR/ER+.

RAD140 ligado AR con alta afinidad y especificidad y AR activado en el cáncer de mama, pero no en las células de cáncer de próstata. La administración oral de RAD140 inhibió sustancialmente el crecimiento de xenoinjertos derivados del paciente con cáncer de mama AR/ER+. Los xenoinjertos derivados del paciente (PDX) son modelos de cáncer donde el tejido o las células del tumor de un paciente se implantan en un ratón inmunodeficient o humanizado. Los modelos PDX se utilizan para crear un entorno que permite el crecimiento natural del cáncer, su monitorización y las evaluaciones de tratamiento correspondientes para el paciente original.

Se encontró que la vía AR se activaba en células de cáncer de mama tratadas con RAD140 y xenoinjertos, mientras que los genes dentro de la vía de URGENCIA, incluyendo ESR1, fueron suprimidos. Además, se encontró que el tratamiento con RAD140 disminuía la expresión de genes relacionados con la replicación del ADN en las células de cáncer de mama, de acuerdo con el informe anterior de que estos genes fueron suprimidos en células de cáncer de próstata tratadas con andrógenos. La administración combinada de RAD140 con el inhibidor de CDK4/6 palbociclib fue más eficaz en comparación con cualquiera de los agentes utilizados solos.

Estos hallazgos sugieren un mecanismo de acción distinto de RAD140, que incluye la supresión mediada por AR de ESR1 en la inhibición del crecimiento del cáncer de mama AR/ER+. La potente actividad antitumorada y la actividad ar selectiva de tejidos, junto con la tolerabilidad general en modelos animales y la disponibilidad oral juntos dan apoyo a una investigación clínica adicional de RAD140 en pacientes con cáncer de mama AR/ER+.

RAD140 (Testolona) y culturismo

Similar a los esteroides anabólicos,RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular. Sin embargo, su perfil de seguridad es significativamente mejor en comparación con los esteroides. RAD140 tiene significativamente menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces más bajos que los que pueden ser causados por el uso de esteroides anabólicos. Por lo tanto, RAD140 también es utilizado (abusado) por los culturistas, atletas y personas que están tratando de lograr una figura muscular, quieren lograr resultados similares como cuando se utilizan esteroides, pero también quieren eliminar / minimizar los posibles efectos secundarios no deseados. Destacamos que RAD140 no es un suplemento nutricional aprobado o estimulante para los atletas: RAD140 es una sustancia experimental que todavía está bajo investigación, sus efectos a largo plazo aún no se conocen completamente y se necesita más investigación. Tenga en cuenta que RAD140, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación.

RAD140 y dopaje

Aunque RAD140 no es ilegal, en los deportes profesionales está prohibido. La AMA (Agencia Mundial Antidopaje) prohibió todos los moduladores selectivos de receptores de andrógenos (incluido RAD140) ya en 2008.

Investigación científica de los posibles beneficios de RAD140

    • Efecto anabólico significativo y selectivo en los músculos y los huesos,sin fuertes efectos adversos androgénicos en otros órganos
    • Tiene efectos neuroprotectores fuertes, puede ser eficaz en la prevención de la enfermedad de Alzheimer y trastornos neurodegenerativos relacionados
    • Tiene el potencial de combatir el cáncer de mama
    • Puede ayudar a tratar enfermedades graves asociadas con la pérdida muscular
    • Puede ayudar a proteger las células cerebrales y sus funciones adecuadas
    • Puede ayudar en el tratamiento de la osteoporosis
    • Ayuda a construir y mantener la masa muscular
    • Puede ayudar a reducir el exceso de grasa

Ventajas de RAD140 sobre los esteroides anabólicos

    • RAD140 (Testolona) es selectivo y está dirigido principalmente a actuar en músculos y huesos. Debido a esta selectividad, a diferencia de los esteroides anabólicos, no causa fuertes efectos negativos androgénicos en otros órganos
    • Similar a los esteroides anabólicos, RAD140 puede ayudar a lograr ganancias musculares significativas, pero tiene significativamente menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces más bajos que los que pueden ser causados por el uso de esteroides:
        • RAD140 no convierte en estrógenos o DHT
        • RAD140 no causa retención significativa de agua y sales
        • RAD140 no causa aumento de los niveles de cortisol
        • RAD140 no causa agrandamiento de la próstata
        • RAD140 no causa enfermedad renal
        • RAD140 no causa acné y piel grasa
        • RAD140 no causa hinchazón en la cara
        • RAD140 no causa agresión, explosividad
        • RAD140 es altamente eficaz cuando se administra por vía oral (no se necesitan inyecciones)

RAD140 posibles efectos secundarios y riesgos

    • Niveles suprimidos de testosterona natural
    • Ansiedad, depresión
    • Náuseas y vómitos
    • Posible toxicidad hepática
    • Crecimiento anormal del vello corporal en mujeres
    • Pérdida excesiva de cabello en los hombres (que se detiene después del final del tratamiento con RAD140)
    • Se desconocen los efectos a largo plazo de RAD140

RAD140 (Testolone) FAQ

Qué es RAD140 Testolone?

RAD140 (Testolone) es un potente, por vía oral biodisponible, modulador selectivo de receptores de andrógenos no esteroideo (SARM) devoloped por Radius Health, Inc. como un futuro sustituto de la terapia de reemplazo de testosterona exógena.

¿Para qué se utiliza RAD140?

RAD140 es una sustancia experimental que todavía está en investigación. La investigación actual de RAD140 se centra en sus beneficios potenciales en el aumento de la masa muscular, la lucha contra el desgaste muscular, el desperdicio de esqueletos (osteoporosis), el cáncer de mama y la protección de las células cerebrales.

RAD140 construye músculo?

Los resultados de los ensayos clínicos en primates jóvenes realizados confirmaron que RAD140 ayuda eficazmente a aumentar la masa muscular, tiene fuertes propiedades anabólicas, y además, actúa selectivamente sólo en los tejidos donde se requiere, en los músculos y huesos.

¿Es RAD140 peligroso para la próstata?

RAD140 es selectivo para la acción principalmente en el músculo y el hueso, no se convierte a dihidrotestosterona, por lo tanto, a diferencia de los esteroides anabólicos, no supone un riesgo para la próstata.

¿El RAD140 causa un aumento de la producción de cortisol?

RAD140 no afecta los niveles de cortisol y no aumenta su producción en el cuerpo.

¿Está prohibido RAD140 en deportes?

Sí, RAD140 cae en la categoría de agente anabólico S1 de sustancias prohibidas en la AMA «Lista Prohibida».

RAD140 bajar la testosterona?

RAD140 suprime la producción de testosterona natural, pero considerablemente menos que algunos esteroides anabólicos. El efecto sobre la reducción de la producción de testosterona también está influenciado por el tamaño de la dosis y la duración de su uso.

¿El RAD140 aumenta el DHT?

RAD140 no se convierte en estrógenos y DHT. Porque no tiene una estructura de esteroides, enzimas reductasa y aromatasa (que son responsables de la conversión de andrógenos a DHT y estrógenos), son incapaces de unirse.

Es RAD 140 más fuerte que la testosterona?

Los culturistas afirman que lgD-4033 y RAD140 SARMs les permiten lograr ganancias musculares masivas que son totalmente comparables a los que se pueden lograr con los esteroides de carga más eficaces, y considerar estos SARMs para ser un mucho más eficaz para la construcción de masa muscular que la testosterona.

¿Cuál es la vida media de RAD140?

Como no se conocen resultados de los estudios clínicos de RAD140 en humanos, se desconoce la vida media de RAD140 en humanos. Sin embargo, se estima que la vida media de RAD140 es de aproximadamente 24 horas en humanos.

¿ES SEGURO RAD 140?

Según un estudio realizado por investigadores de la Universidad del Sur de California, Los Angeles, RAD 140 parece ser más seguro que la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) en ratas. Se requiere más investigación para determinar si RAD 140 también es más seguro que TRT en seres humanos.

¿Puede RAD140 darte ginecólogo?

En comparación con los esteroides anabólicos, el riesgo con RAD-140 es mucho menor. Sin embargo, supresión de la producción de testosterona es suficiente para causar un desequilibrio hormonal, y tal desequilibrio puede ser suficiente para desencadenar el desarrollo de ginecomastia.

Es RAD140 un esteroide?

RAD140 no es un esteroide. Es un modulador selectivo de andrógenos no esteroideos (SARM) en investigación.

Dosis de RAD140

Como todavía no se conocen resultados de ensayos clínicos de RAD140 en humanos, todavía no es posible hablar de dosis clínicas frecuentemente utilizadas o seguras de RAD140 en humanos. Sin embargo, un estudio clínico realizado en primates jóvenes demostró que incluso una dosis baja de 0.1 mg RAD140 por kg de peso corporal ya ha llevado a fuertes efectos anabólicos y un aumento significativo en la masa muscular. Esto sugiere que RAD140 es un SARM muy potente,que comienza a mostrar sus fuertes efectos anabólicos ya de dosis relativamente bajas.

En varios foros de culturismo y discusiones en Internet, culturistas y usuarios que han utilizado (abusado) RAD140 para construir músculo mencionar 10 mg de RAD140 diariamente como una dosis básica y suficiente para lograr resultados significativos; y una duración del ciclo de 6-8 semanas. En el caso de los culturistas más experimentados (hardcore), se habla de una dosis óptima de 20 mg RAD140 por día y una duración del ciclo de 8 Para 10 semanas. Sin embargo, ninguna de estas dosis se basan en ninguna investigación científica.

Destacamos que RAD140 no es un suplemento nutricional aprobado o estimulante para los atletas. Es una sustancia experimental que todavía está bajo investigación y no todos sus efectos secundarios pueden ser conocidos. Tenga en cuenta que RAD140, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación.

Información adicional

Synonyms

Testolone, SARM RAD140, RAD-140, UNII-4O87Q44KNC, 4O87Q44KNC

Catalogue number

RAD-765937683

CAS Number

1182367-47-0

Molecular formula

C20H16ClN5O2

Molecular weight

393,83 g-mol-1

Routes of administration

Oral

Active substan. in 1 tab

10 mg

Format

Tabletas sólidas blancas

Source

Sintético

Storage

Estable a temperatura ambiente durante 30 días. Recomendamos almacenar seco por debajo de -20 ° C para almacenamiento a largo plazo. Proteger de la humedad.

Restrictions

Este producto se vende con fines de investigación científica.

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