RAD140 Testolone

BESCHREIBUNG von RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM), der von Radius Health, Inc. als zukünftiger Ersatz für exogene Testosteronersatztherapie (TRT) entwickelt wurde. Aktuelle RAD140 Forschung konzentriert sich auf seine potenziellen Vorteile bei der Erhöhung der Muskelmasse, Bekämpfung von Muskelschwund, Skelettverschwendung (Osteoporose), Brustkrebs und Schutz von Gehirnzellen. RAD140 Testolone hat chemische Formel C₂₀H₁₆ClN₅O₂ und Molekularmasse 393,83 g-mol¹.

RAD140 hat eine ausgezeichnete Affinität zum Androgenrezeptor

RAD140 demonstriert ausgezeichnete Affinität für den Androgenrezeptor (Ki = 7 nM versus 29 nM für Testosteron und 10 nM für Dihydrotestosteron (DHT)) sowie gute Selektivität gegenüber anderen Steroidhormon-Kernrezeptoren, wobei der nächste Zielrezeptor der Progesteronrezeptor ist (IC50 = 750 nM vs 0,2 nM für Progesteron). In vitro wurde die funktionelle Androgen-Agonisten-Aktivität im C2C12-Osteoblasten-Differenzierungstest bestätigt, wo ein EC50 von 0,1 nM gezeigt wurde (DHT = 0,05 nM).

RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum der Muskelmasse

Eine klinische Studie veröffentlicht im Jahr 2011 untersucht die anabole androgene Wirkung von RAD140 bei jungen Primaten, männlichen cynomolgous Affen. Die Ergebnisse des körpereigenen Gewichts der Tiere mit RAD140 mit 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg und 1 mg/kg sind in der folgenden Abbildung dargestellt:

In dieser Studie wurde eine mittlere Gewichtszunahme von mehr als 10% in nur 28 Tagen der Dosierung bei einer Dosis von nur 0,1 mg/kg erreicht. Ein ähnliches Ergebnis wurde auch in der Dosisgruppe 1,0 mg/kg erzielt.

Androgene induzieren zahlreiche positive neuronale Effekte

Der Rückgang der Testosteronspiegel bei Männern während des normalen Alterns erhöht das Risiko von Dysfunktion und Krankheit in Androgen-responsive Gewebe, einschließlich Gehirn. Im Gehirn, niedrige Testosteron ist ein etablierter Faktor für die Entwicklung der Alzheimer-Krankheit (AD). Androgene induzieren zahlreiche positive neuronale Effekte relevant für eine schützende Rolle gegen AD, einschließlich der Verringerung des AD-bezogenen Proteins -Amyloid (A) und Förderung der Synapsenbildung, Neurogenese, und spezifische Aspekte der Kognition. Eine Androgen-Aktion, die besonders wichtig für neurodegenerative Erkrankungen ist, ist der Neuroprotektion. Testosteron kann Neuron Überleben in mehreren Zellkultur und Tiermodelle der Verletzung erhöhen.

Androgen-basierte Hormontherapie kann ein effektiver Ansatz für die Prävention von AD und verwandten neurodegenerativen Störungen bei alternden Männern sein. Jedoch, die Verwendung von Testosteron-Therapie hat das Potenzial, das Risiko für die Entwicklung von Prostatakrebs zu erhöhen und oder seine Progression zu beschleunigen. Um diese Einschränkung zu überwinden, neuartige Verbindungen genannt „selektive Androgen-Rezeptor-Modulatoren“ (SARMs) wurden entwickelt, die signifikante Androgen-Wirkung in der Prostata fehlen, aber agonistische Effekte in ausgewählten Androgen-responsiveGewebe ausüben.

Neuroprotektive Wirkungen von RAD140

In einer wissenschaftlichen Studie veröffentlicht im Jahr 2014, die neuroprotektive Wirkung von RAD140 in kultivierten Ratte Neuronen und männliche Ratte Gehirn untersucht wurden. Neuroprotektion ist eine wichtige neuronale Wirkung von endogenen Androgenen, die für die neuronale Gesundheit und Resilienz gegenüber neurodegenerativen Erkrankungen relevant ist.

In kultivierten Hippocampus-Neuronen, RAD140 war so effektiv wie Testosteron bei der Verringerung des Zelltodes durch apoptotische Beleidigungen induziert. Mechanistisch war der RAD140-Neuroprotektionsmittel von der MAPK-Signalisierung abhängig, wie die Erhöhung der ERK-Phosphorylierung und die Hemmung des Schutzes durch den MAPK-Kinase-Inhibitor U0126 belegen. Wichtig ist, dass RAD140 auch neuroprotektiv in vivo war, indem das Rattenkanate-Läsionsmodell verwendet wurde.

In Experimenten mit gonadectomisierten, erwachsenen männlichen Ratten, RAD140 zeigte periphere gewebespezifische Androgen-Wirkung, die weitgehend verschont Prostata, neuronale Wirksamkeit, wie durch Aktivierung der androgenen Genregulation Effekte gezeigt, und Neuroprotektion von Hippocampus-Neuronen gegen Zelltod durch systemische Verabreichung des Excitotoxin-Kainate verursacht. Diese neuartigen Ergebnisse zeigen die anfängliche präklinische Wirksamkeit eines SARM bei neuroprotektive nanten maßnahmen, die für die Alzheimer-Krankheit und verwandte neurodegenerative Erkrankungen relevant sind.

RAD140 hat das Potenzial, Brustkrebs zu bekämpfen

Brustkrebs ist die zweithäufigste Ursache für krebsbedingte Todesfälle bei Frauen. Wissenschaftliche Studie veröffentlicht im Dezember 2017 in der Zeitschrift der American Association for Cancer Research zeigte zum ersten Mal, dass RAD140 ein Androgen-Rezeptor (AR) Agonist in Brustkrebszellen ist und unterdrückt das Wachstum und die Proliferation von mehreren AR / ER + Brustkrebs-Zell-Linie und Xenograft-Modelle.

Steroidale Androgene unterdrücken Androgen-Rezeptor (AR) und Östrogen-Rezeptor (ER) positive (AR/ER+) Brustkrebszellen und wurden verwendet, um Brustkrebs zu behandeln, eine positive Reaktion zu entlocken. Die durchgeführte Studie bewertete die Aktivität und Wirksamkeit des oralen selektiven Androgenrezeptormodulators RAD140 in in vivo und in vitro Modellen von AR/ER+ Brustkrebs. Eine Reihe von In-vitro-Assays wurden verwendet, um die Affinität von RAD140 zu 4 Kernrezeptoren zu bestimmen und seine gewebeselektive AR-Aktivität zu bewerten. Die Wirksamkeit und Pharmakodynamik von RAD140 als Monotherapie oder in Kombination mit Palbociclib wurden in AR/ER+ Brustkrebs-Xenograft-Modellen untersucht.

RAD140 gebunden AR mit hoher Affinität und Spezifität und aktiviert AR bei Brustkrebs, aber nicht Prostatakrebszellen. Die orale Verabreichung von RAD140 hemmte das Wachstum von AR/ER+ Brustkrebspatienten-xenografts erheblich. Patientenabgeleitete Xenografts (PDX) sind Krebsmodelle, bei denen das Gewebe oder die Zellen aus dem Tumor eines Patienten in eine immundefizitive oder humanisierte Maus implantiert werden. PDX-Modelle werden verwendet, um eine Umgebung zu schaffen, die das natürliche Wachstum von Krebs, seine Überwachung und entsprechende Behandlungsbewertungen für den ursprünglichen Patienten ermöglicht.

Der AR-Signalweg wurde in RAD140-behandelten Brustkrebszellen und Xenografts aktiviert, während Gene innerhalb des ER-Signalwegs, einschließlich ESR1, unterdrückt wurden. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass die RAD140-Behandlung die Expression von DNA-Replikations-bezogenen Genen in Brustkrebszellen verringerte, im Einklang mit früheren Berichten, dass diese Gene in androgen behandelten Prostatakrebszellen unterdrückt wurden. Die kombinierte Verabreichung von RAD140 mit dem CDK4/6-Hemmer Palbociclib war wirksamer als bei eines der verwendeten Wirkstoffe allein.

Diese Ergebnisse deuten auf einen deutlichen Wirkmechanismus von RAD140 hin, der die AR-vermittelte Unterdrückung von ESR1 bei der Hemmung des AR/ER+-Brustkrebswachstums umfasst. Die starke Antitumoraktivität und gewebeselektive AR-Aktivität, zusammen mit der allgemeinen Verträglichkeit in Tiermodellen und der oralen Verfügbarkeit zusammen unterstützen die weitere klinische Untersuchung von RAD140 bei AR/ER+ Brustkrebspatientinnen.

RAD140 (Testolone) und Bodybuilding

Ähnlich wie anabole Steroide,RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum der Muskelmasse. Jedoch, sein Sicherheitsprofil ist deutlich besser im Vergleich zu Steroiden. RAD140 hat deutlich weniger gefährliche und unerwünschte Nebenwirkungen, und die potenziellen Gesundheitsrisiken sind um ein Vielfaches niedriger als diejenigen, die durch anabole Steroide verwenden verursacht werden können. Daher, RAD140 wird auch verwendet (missbraucht) von Bodybuildern, Athleten und Menschen, die versuchen, eine muskelbemühe Figur zu erreichen, wollen ähnliche Ergebnisse wie bei der Verwendung von Steroiden zu erreichen, sondern wollen auch beseitigen / minimieren mögliche unerwünschte Nebenwirkungen. Wir betonen, dass RAD140 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist: RAD140 ist eine experimentelle Substanz, die noch untersucht wird, ihre langfristigen Auswirkungen sind noch nicht vollständig bekannt und weitere Forschung ist notwendig. Denken Sie daran, dass RAD140, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für wissenschaftliche und forschungswissenschaftliche klinische Verwendung verkauft wird.

RAD140 und Doping

Rad140 ist zwar nicht illegal, im Profisport aber verboten. Die WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) hat bereits 2008 alle selektiven Androgenrezeptormodulatoren (einschließlich RAD140) verboten.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von RAD140

• • Signifikante und selektive anabole Wirkung auf Muskeln und Knochen, ohne starke androgene Nebenwirkungen auf andere Organe
  • Hat starke neuroprotektive Effekte, kann wirksam bei der Prävention von Alzheimer-Krankheit und damit verbundenen neurodegenerativen Störungen
  • Hat das Potenzial, Brustkrebs zu bekämpfen
  • Kann helfen, schwere Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelabbau zu behandeln
  • Kann helfen, Gehirnzellen und ihre richtigen Funktionen zu schützen
  • Kann bei der Behandlung von Osteoporose helfen
  • Hilft beim Aufbau und Erhalt der Muskelmasse
  • Kann helfen, überschüssiges Fett zu reduzieren

Vorteile von RAD140 gegenüber Anabolika

• • RAD140 (Testolone) ist selektiv und zielt in erster Linie auf das Wirken in Muskeln und Knochen. Aufgrund dieser Selektivität, im Gegensatz zu anabolen Steroiden, Es verursacht keine starken androgenen negativen Auswirkungen auf andere Organe
  • Ähnlich wie anabole Steroide, RAD140 kann helfen, signifikante Muskelzuwächse zu erreichen, aber hat deutlich weniger gefährliche und unerwünschte Nebenwirkungen, und die potenziellen Gesundheitsrisiken sind um ein Vielfaches niedriger als diejenigen, die durch Steroid verwenden verursacht werden können:
    • • RAD140 konvertiert nicht auf Östrogene oder DHT
      • RAD140 verursacht keine signifikanten Einlagerungen von Wasser und Salzen
      • RAD140 verursacht keine erhöhten Cortisol-Spiegel
      • RAD140 verursacht keine Prostatavergrößerung
      • RAD140 verursacht keine Nierenerkrankung
      • RAD140 verursacht keine Akne und fettige Haut
      • RAD140 verursacht kein geschwollenes Gesicht
      • RAD140 verursacht keine Aggression, Explosivität
      • RAD140 ist hochwirksam, wenn es oral verabreicht wird (keine Injektionen erforderlich)

RAD140 mögliche Nebenwirkungen und Risiken

• • Unterdrückte Niveaus von natürlichen Testosteron
  • Angst, Depression
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Mögliche Lebertoxizität
  • Abnormales Körperhaarwachstum bei Frauen
  • Übermäßiger Haarausfall bei Männern (die nach dem Ende der RAD140-Behandlung aufhört)
  • Die Langzeitwirkungen von RAD140 sind unbekannt

HÄUFIG gestellte Fragen zu RAD140 (Testolone)

Was ist RAD140 Testolone?

RAD140 (Testolone) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM), der von Radius Health, Inc. als zukünftiger Ersatz für exogene Testosteronersatztherapie entwickelt wurde.

Wofür wird RAD140 angewendet?

RAD140 ist eine experimentelle Substanz, die noch untersucht wird. Aktuelle RAD140 Forschung konzentriert sich auf seine potenziellen Vorteile bei der Erhöhung der Muskelmasse, Bekämpfung von Muskelschwund, Skelettverschwendung (Osteoporose), Brustkrebs und Schutz von Gehirnzellen.

Baut RAD140 Muskeln auf?

Die Ergebnisse der klinischen Studien bei jungen Primaten durchgeführt bestätigt, dass RAD140 effektiv hilft, Muskelmasse zu erhöhen, es hat starke anabole Eigenschaften, und darüber hinaus, es selektiv nur in Geweben handeln, wo es erforderlich ist, in den Muskeln und Knochen.

Ist RAD140 gefährlich für die Prostata?

RAD140 ist selektiv für die Wirkung vor allem in Muskel und Knochen, wandelt sich nicht zu Dihydrotestosteron, daher, im Gegensatz zu anabolen Steroiden, Es stellt kein Risiko für die Prostata.

Verursacht RAD140 eine erhöhte Cortisolproduktion?

RAD140 hat keinen Einfluss auf den Cortisolspiegel und erhöht seine Produktion im Körper nicht.

Ist RAD140 im Sport verboten?

Ja, RAD140 fällt in die S1 Anabolika-Kategorie der verbotenen Substanzen in der WADA „Verbotene Liste“.

Hat RAD140 Testosteron niedriger?

RAD140 unterdrückt die Produktion von natürlichem Testosteron, aber deutlich weniger als einige anabole Steroide. Die Wirkung auf die Verringerung der Testosteron-Produktion wird auch durch die Größe der Dosis und die Länge seiner Verwendung beeinflusst.

Erhöht RAD140 DHT?

RAD140 konvertiert nicht in Östrogene und DHT. Da es keine Steroidstruktur hat, Reduktase und Aromatase Enzyme (die für die Umwandlung von Androgenen in DHT und Östrogene verantwortlich sind), sind nicht in der Lage, sich anzuschließen.

Ist RAD 140 stärker als Testosteron?

Bodybuilder behaupten, dass sowohl LGD-4033 und RAD140 SARMs ermöglichen es ihnen, massive Muskelzuwächse zu erreichen, die vollständig vergleichbar mit denen, die mit den effektivsten Füllstoffe Steroide erreicht werden können, und betrachten diese SARMs eine viel effektiver für den Aufbau von Muskelmasse als Testosteron.

Was ist die Halbwertszeit von RAD140?

Da keine Ergebnisse der klinischen RAD140-Studien am Menschen bekannt sind, ist die Halbwertszeit von RAD140 beim Menschen nicht bekannt. Es wird jedoch geschätzt, dass die Halbwertszeit von RAD140 etwa 24 Stunden beim Menschen beträgt.

Ist RAD 140 sicher?

Laut einer Studie von Forschern der University of Southern California, Los Angeles, SCHEINT RAD 140 sicherer zu sein als Testosteron-Ersatztherapie (TRT) bei Ratten. Weitere Untersuchungen sind erforderlich, um festzustellen, ob RAD 140 auch bei Menschen sicherer ist als TRT.

Kann RAD140 Ihnen Gyno geben?

Im Vergleich zu anabolen Steroiden, das Risiko mit RAD-140 ist viel geringer. Jedoch, Unterdrückung der Testosteron-Produktion ist ausreichend, um ein hormonelles Ungleichgewicht zu verursachen, und ein solches Ungleichgewicht kann ausreichen, um die Entwicklung der Gynäkomastie auslösen.

Ist RAD140 ein Steroid?

RAD140 ist kein Steroid. Es ist Untersuchung Nonsteroidal selektive Androgen-Rezeptor-Modulator (SARM).

RAD140 Dosierung

Da noch keine Ergebnisse von RAD140-Studien am Menschen bekannt sind, ist es noch nicht möglich, von häufig verwendeten oder sicheren klinischen Dosen von RAD140 beim Menschen zu sprechen. Jedoch, eine klinische Studie an jungen Primaten durchgeführt zeigte, dass auch eine niedrige Dosis von 0,1 mg RAD140 pro kg Körpergewicht hat bereits zu starken anabolen Wirkungen und eine signifikante Zunahme der Muskelmasse geführt. Dies deutet darauf hin, dass RAD140 ist ein sehr potenter SARM, das beginnt, seine starke anabole Wirkung bereits von relativ niedrigen Dosen zu zeigen.

In verschiedenen Bodybuilding-Foren und Diskussionen im Internet, Bodybuilder und Benutzer, die verwendet haben (missbraucht) RAD140 Muskel aufbau 10 mg RAD140 täglich als eine grundlegende und ausreichende Dosis, um signifikante Ergebnisse zu erzielen; und eine Zyklusdauer von 6-8 Wochen. Im Falle von erfahreneren (Hardcore) Bodybuilder, Es ist die Rede von einer optimalen Dosis von 20 mg RAD140 pro Tag und eine Zyklusdauer von 8 bis 10 Wochen. Jedoch, keine dieser Dosen basieren auf wissenschaftlichen Forschung.

Wir betonen, dass RAD140 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist. Es ist eine experimentelle Substanz, die noch untersucht wird und nicht alle seine Nebenwirkungen können bekannt sein. Denken Sie daran, dass RAD140, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für wissenschaftliche und forschungswissenschaftliche klinische Verwendung verkauft wird.